蔗糖，尤其是高純度藥用蔗糖，常用的脂質體凍干保護劑，科研試驗中的常客，本期AVT小編就給大家介紹一下蔗糖作為脂質體凍干保護劑的應用。AVT為您帶來低內(nèi)毒素注射級蔗糖！

脂質體作為藥物載體具有提高藥物療效、減輕藥物不良反應及靶向作用等優(yōu)點，但脂質體，特別是使用含有不飽和鍵脂質如EPC制備的脂質體，在水性介質中穩(wěn)定性差成為限制應用的重要原因。為了克服脂質體制劑長期貯存時的物理和化學不穩(wěn)定性問題，我們常將脂質體產(chǎn)品進行凍干，給藥前再以適當介質復溶成脂質體懸液。
一般而言，脂質體磷脂雙分子層膜結構對冷凍和干燥工藝很敏感：脂質體脫水會引起磷脂液晶態(tài)向凝膠態(tài)的轉變，干燥的脂質體再水化也會伴隨凝膠態(tài)向液晶態(tài)的轉變，二者均會引起脂質體內(nèi)容物滲漏、粒徑增大以及單室向多室的轉變等問題。因此選擇一種合適的凍干保護劑以減弱或消除凍干工藝造成的脂質體破壞十分重要。
在脂質體的凍干工藝中，蔗糖是zui常用的一種保護劑。與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的Tg和粘度保護效果更好，與海藻糖相比性價比更高，且脂質體外水相很多都用到蔗糖，因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響，常常使用蔗糖，一般用量在5%~10%。
凍干保護劑的選擇是影響凍干質量的重要因素。冷凍干燥過程會導致脂質體的聚集與融合，同時伴隨脂質體內(nèi)容物的滲漏，而蔗糖能夠起到減少膜融合、保護脂質體粒子不在凍干過程中破裂、泄露藥物的作用，此外還能起到賦形劑的作用——對凍干后餅的形狀、疏松度、塌陷度等都有影響。大量文獻表明，使用蔗糖作為凍干保護劑的脂質體制劑復溶后藥液穩(wěn)定性和復溶效果（主要是藥物包封率和粒徑變化）都很好。例如已上市的阿糖胞苷+柔紅霉素復方脂質體Vyxeos就使用了蔗糖作為凍干保護劑：

對于注射劑而言蔗糖還可同時起調(diào)節(jié)滲透壓的作用，項目有凍干需求的小伙伴不妨嘗試一下。